Ordliste

2-Abz - 2-Aminobenzoyl, kombineres normalt med 2,4-dinitrophenyl (Dnp) eller 3-nitro-tyrosin (NitroTyr) for at danne Fluorophore/Quencher-par. excitation ved 320 nm, emission ved 420 nm.

3-Abz (m-aminobenzoesyre) kan ses som en -aminosyre. Når m-aminobenzoesyre inkorporeres i peptidkæder, resulterer det i en stiv vending.

4-Abz (p-Aminobenzoic acid, PABA), som er et naturligt forekommende benzoesyrederivat, kan også bruges som en stiv lineær spacer.

Abu, L- -Aminobutyryl ((S)-2-Amino-butanoyl), -aminosmørsyre, er et aminosyrederivat. På grund af dets strukturelle lighed med naturlige aminosyrer, bruges det ofte i design og syntese af peptider og peptidmimetika.

Ac repræsenterer acetyl. N-terminal acetylering er en almindelig stabiliserende modifikation for peptider i naturen.

Acm, Acetamidomethyl, kan fjernes under anvendelse af Hg(II) eller Ag(I). Det er en af ​​de almindeligt anvendte thiol-beskyttelsesgrupper for cystein, når man syntetiserer peptider med flere disulfidbindinger.

ACTH (adrenokortikotropt hormon) er et hormon, der udskilles af hypofysen, og som stimulerer binyrebarken til at producere kortikosteroider.

Aad (L- -aminoadipinsyre) er en ikke-proteinogen aminosyre. Dens struktur ligner glutaminsyre (Glu), med en ekstra methylengruppe i sin sidekæde.

(2-Aminoethoxy)eddikesyre, også kendt som glycinethylester eller glycinethylamid, kan bruges som en spacer eller linker i peptidmodifikationssyntese.

1-(1'-adamantyl)-1-methylethoxycarbonyl, en meget syrelabil aminobeskyttelsesgruppe i peptidsyntese, kan afbeskyttes med 3 % TFA/CH2Cl2

AFC (7-Amino-4-trifluormethylcoumarin) er en fluorescerende forbindelse med en excitation af det frigivne coumarin ved 395-400 nm, emission ved 495-505 nm.

Arter med højere molekylvægt dannes på grund af den ikke-kovalente adhæsion af mindre arter. Især i proteiner er aggregering en form for denaturering, der kan forekomme på ikke-polære overflader med sekundære strukturer, såsom dem, der typisk danner intramolekylære interaktioner og er begravet i -helixerne og -sheets af proteinet. Molekyler interagerer med hinanden og danner nogle gange uopløselige polymolekylære former. Aggregation står i kontrast til oligomerisering, den normale interaktion mellem korrekt foldede native proteiner til dannelse af højere ordens polymerer.

AHX, Aminohexanoyl,6-aminohexansyre, også forkortet Aca eller LC, Indført typisk som en kort ikke-polær spacer mellem biotin, fluoroforer og peptidsekvenser.

2-Aminoisosmørsyre er en sjælden ikke-proteinaminosyre, der er et slutprodukt af pyrimidinmetabolisme og udskilles i urinen og er til stede i nogle antibiotika af svampeoprindelse. Bruges også til at erstatte naturlige aminosyrer til peptidsyntese.

Alkoholer er de organiske forbindelser, der er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​en, to eller flere hydroxylgrupper (-OH), der er bundet til carbonatomet i en alkylgruppe eller carbonhydridkæde. Peptidalkoholer er klinisk vigtige forbindelser, som er utilstrækkeligt undersøgt i struktur-aktivitetsforhold (SAR) undersøgelser til lægemiddel opdagelse. For eksempel er DAMGO en opioidreceptoragonist modificeret af alkohol i C-terminalen med sekvensen af ​​Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol. Det har høj selektivitet og affinitet for μ-opioidreceptoren.

Et aldehyd er en organisk forbindelse, hvor carbonylgruppen er bundet til et carbonatom for enden af ​​en carbonkæde. Peptidaldehyder er vigtige værktøjer inden for biokemi og kemisk biologi til hæmning og kemisk invalidering af proteaser.

Aloc - Allyloxycarbonyl, aminobeskyttelsesgruppe (også forkortet Alloc). Beskyttelsen kan fjernes med Pd(PPh3)4.

Alzheimers sygdom, præget af -amyloid plaques og tau tangles, skyldes synaptisk dysfunktion og problemer med clearance pathway, hvilket forårsager kognitiv svækkelse.

7-Amino-4-methylcoumarin (AMC) er en almindelig fluorescerende probe til peptidmærkning i proteaseundersøgelser. Dets konjugation til et peptid slukker det fluorescerende signal, og den frigivne AMC ved proteasespaltning kan kvantificere enzymaktivitet med excitations/emissionsmaksima på 345/445 nm. For eksempel det foretrukne substrat fluorescerende peptid til bestemmelse af den trypsinlignende aktivitet af oprenset proteasom med sekvensen: Ac-Arg-Leu-Arg-AMC.

Atrielt natriuretisk peptid (ANP), et hormon, der produceres og frigives af hjertets forkamre som reaktion på øget blodvolumen og tryk. Det fungerer til at regulere væskebalancen og blodtrykket ved at fremme vasodilatation, øge urinproduktionen (diurese) og reducere natriumreabsorption i nyrerne. Disse handlinger hjælper med at modvirke virkningerne af forhøjet blodtryk og væskeoverbelastning i kroppen.

Antigene peptider er korte aminosyresekvenser afledt af proteiner eller andre biomolekyler, der udløser en organismes immunrespons. Disse peptider genkendes af immunsystemet som fremmede eller fremmede for kroppen, hvilket fører til aktivering af immunceller såsom T-celler og B-celler. Antigene peptider spiller en afgørende rolle i immunresponser, herunder adaptiv antistofproduktion og udvikling af immunhukommelse. De er bredt undersøgt i immunologi og vaccineudvikling på grund af deres potentiale til at udløse specifikke immunresponser mod patogener eller unormale celler.

Syntesen af ​​asymmetriske peptider med 2, 4 og 8 grene kan opnås ved strategisk at indsætte lysin, arginin eller glutaminsyre i peptidsekvensen.

Asymmetrisk dimethylarginin (ADMA, Arg(Me)2) er en naturligt forekommende kemisk forbindelse og en endogen hæmmer af nitrogenoxidsyntase (NOS). Fmoc-Arg(Me)2-OH (asymmetrisk) kan anvendes direkte til syntese af peptider indeholdende asymmetrisk dimethylarginin.

5-Aminovalerianesyre, kan bruges som en spacer eller linker i peptidmodifikationssyntese.

Benzyloxymethyl (Bom) er en syrelabil imidazolbeskyttelsesgruppe, der anvendes i Boc-SPPS-processen til histidinholdige peptider. Benzyloxymethyl producerer meget reaktivt formaldehyd efter behandling med syre. Derfor er Bom bedst spaltet i nærvær af Cys, methoxyamin eller andre forbindelser, der reagerer med aldehyder.

-aminosyrer har deres aminogruppe knyttet til -carbonet, som er det andet carbonatom væk fra carboxylgruppen. Den generelle strukturformel for en -aminosyre kan repræsenteres som: R−CH(NH2)−COOH

B-type natriuretisk peptid (BNP), et hormon, der hovedsageligt produceres af hjertets ventrikler som reaktion på overdreven strækning af hjertemuskelceller. Det spiller en afgørende rolle i regulering af blodtryk og væskebalance, primært ved at fremme vasodilatation og øge natriumudskillelse gennem nyrerne.

t-Butyloxycarbonyl (Boc) er en meget syre-labilea-aminobeskyttelsesgruppe i peptidsyntese, kan spaltes af TFA/methylenchlorid (1:1), HCl i ethylacetat eller dioxan, 98% myresyre.

2-(4-Biphenylyl)isopropyloxycarbonyl (Bpoc) er en meget syre-labilea-aminobeskyttelsesgruppe i peptidsyntese, som kan spaltes med 1 % TFA/methylenchlorid.

Peptider med 2, 4 og 8 grene kan opnås ved strategisk at indsætte lysin, arginin eller glutaminsyre i peptidsekvensen.

t-Butyldimethylsilyl (TBS eller TBDMS) er en hydroxylbeskyttelsesgruppe, der er kompatibel med Fmoc-SPPS. Det er syrelabilt og kan selektivt spaltes af fluoridioner.

Benzoyl er en acylgruppe, der ofte introduceres ved N-terminalen af ​​peptider. Det er mindre polært end acetyl (Ac) og kan være som en permanent modifikation.

Benzyl (Bzl) en alkylrest og en sidekædebeskyttende gruppe, der anvendes til at blokere alkoholer (Ser, Thr, Hyp) i peptidsyntese. det kan spaltes ved stærke syrer eller katalytisk hydrogenolyse (f.eks. hydrogen/Pd).

Cholecystokinin (CCK) er et peptidhormon, der produceres af slimhinden i den øvre del af tarmen og findes i centralnervesystemet. Det stimulerer sammentrækning af galdeblæren, frigivelse af bugspytkirtelenzymer og påvirker forskellige gastrointestinale processer.

Calcitoningen-relateret peptid (CGRP) er et 37-aminosyrepeptid relateret til calcitonin, amylin og adrenomedullin. Det findes i to former, -CGRP (CGRP I) og -CGRP (CGRP II), med lignende biologiske aktiviteter. CGRP findes primært i sensoriske og centrale neuroner, hvilket påvirker kardiovaskulær funktion, calciummetabolisme og føtoplacental vaskulær tonus. Dets receptorer er G-protein-koblede og aktiverer adenylatcyclase, der interagerer med receptoraktivitetsmodificerende proteiner (RAMP'er) til ligandspecificitet og cellulær trafficking.

L-Cyclohexylalanin (Cha) er en ikke-polær aminosyreanalog af phenylalanin, hvor den aromatiske ring er erstattet af en cyclohexanring. Denne substitution gør det muligt at studere aromatiske aminosyrers rolle i interaktioner såsom π-π-interaktioner ved at erstatte phenylalaninrester med Cha i eksperimenter.

L- -Cyclohexylglycin (Chg) er en ikke-polær aminosyre, der er sterisk hindret. Det tjener som et betydeligt farmaceutisk mellemprodukt og findes også i naturlige produkter.

Kolesterol produceres naturligt af leveren og andre celler i kroppen, men det kan også komme fra den mad, vi spiser, især fra animalske produkter som kød, fjerkræ og fuldfede mejeriprodukter. Kolesterol kan kobles til peptider for at forbedre farmakokinetikken.

cis-hydroxyprolin, stereoisomeren af ​​naturlig trans-hydroxyprolin.

Citrullin er til stede i proteiner som et resultat af en post-translationel enzymatisk modifikation af argininrester.

CMK er en RSK2 kinasehæmmer med lignende styrke, men mindre kemisk stabilitet end FMK.

C-type natriuretisk peptid (CNP) er et peptid fra vaskulære endotelceller, kendt for dets vasodilatatoriske virkninger. Det udviser strukturelle og fysiologiske ligheder med atriale og hjernenatriuretiske peptider (ANP og BNP).

L- -Cyclopentylglycyl (Cpg), er en ikke-polær aminosyre, der er sterisk hindret.

I peptidsekvensen, den unikke rest, som er forbundet til den lineære sekvens ved sin aminogruppe, hvilket efterlader den med en fri carboxygruppe. Denne rests carboxylgruppe kan undergå modifikationer såsom amidering eller, i tilfælde som pyroglutamat, intern lactamisering.

Cyanin 3 er et rødt-fluorescerende cyaninfarvestof, der almindeligvis exciteres af en lyskilde omkring 558 nm og udsender lys ved ca. 572 nm.

Cyanin 5 er en cyaninfarvefluorofor, der udsender nær-infrarød fluorescens, der almindeligvis exciteres af en lyskilde omkring 646 nm og udsender lys ved ca. 664 nm.

L-, -Diaminosmørsyre er en ,ω-diaminosyre, en kortere analog af ornithin (Orn) og lysin (Lys). Med passende beskyttelse kan ,ω-diaminosyrer modificeres selektivt ved deres Nω-position eller inkorporeres for at skabe forgrenede peptider eller dendrimerer.

3-(Dimethylaminoazo)benzen-4-carboxylsyre, er en kromofor knyttet til aminogrupper, der bruges i biokemi og molekylærbiologiske anvendelser som en quencher i fluorescensresonansenergioverførsel (FRET), f.eks. med EDANS. Excitation af DABCYL ved 454 nm.

Dabsyl,4-dimethylaminobenzensulfonylchlorid, En kromofor bundet til aminogrupper, der anvendes som en quencher i kombination, f.eks. med EDANS. Excitation af Dabsyl ved 436 nm.

4-Dimethylamino-1-naphthalen-sulfonyl, en fluorofor bundet til aminogrupper, excitation ved 342 nm, emission ved 562 nm.

L-, -Diaminopropionsyre (Dap eller Dpr) er en ,ω-diaminosyre, som er en kortere analog af diaminosmørsyre (Dab), ornithin (Orn) og lysin (Lys). Modificerede derivater af ,ω-diaminosyrer kan selektivt ændres ved deres Nω-position eller inkorporeres for at skabe forgrenede peptider eller dendrimerer.

1-(4,4-Dimethyl-2,6-dioxocyclohex-1-yliden)ethyl (Dde) er en aminobeskyttende gruppe, der bruges i peptidsyntese. Det kan spaltes selektivt ved hjælp af 2% hydrazinhydrat i dimethylformamid (DMF). Nω-Dde muliggør specifik fjernelse af Dde fra aminosyrer såsom Dap, Dab, Orn eller Lys efter Fmoc fast-fase peptidsyntese (SPPS), hvilket letter on-resin modifikation af Nω-aminogruppen.

Disulfidbindinger er kovalente bindinger dannet mellem to sulfhydryl (-SH) grupper af cysteinrester i proteiner.

2,4-dimethoxybenzyl er en syrelabil formamidbeskyttelsesgruppe, der bruges til reversibel rygradsmodifikation i peptidsyntese. De er inkorporeret under fast-fase peptidsyntese (SPPS) som aminosyren eller dipeptidet Fmoc-Dmb (Fmoc-Xaa-DmbYaa-OH), hvor Fmoc forhindrer peptidaggregation og dermed fremmer effektiv forlængelse. Dmb fremmer også ringslutningsreaktioner og forhindrer asparagimiddannelse. I modsætning til Hmb-derivater danner Dmb ikke benzoxazepiner under aktivering.

2,4-Dinitrophenyl er en kromofor, der er konjugeret til aminogrupper, almindeligvis brugt som en quencher i fluorescensresonansenergioverførselssubstrater (FRET).

4,4'-Dimethoxydityl, også kendt som bis-(4-methoxyphenyl)methyl, er en syrelabil carboxamid-beskyttelsesgruppe, der er kompatibel med Fmoc-fastfase-peptidsyntese (SPPS).

DOPA, 3,4-dihydroxyphenylalanin, er en forløber for flere vigtige neurotransmittere, herunder dopamin, noradrenalin og adrenalin.

(4,7,10-Tricarboxymethyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecyl)-eddikesyre, forkortet til DOTA, er en cyklisk chelator, der typisk er knyttet til N-terminalen af ​​peptider. DOTA letter mærkningen af ​​peptider med radionuklider såsom 68Ga eller 90Y til forskellige biomedicinske anvendelser, herunder billeddannelse og målrettet terapi.

Diphenylmethyl (dityl), en syrelabil N-, O- og S-beskyttelsesgruppe.

Diethylentriaminpentaeddikesyre (DTPA) er et nyttigt chelateringsmiddel til radionuklider, såsom (68)Ga, (99m)Tc og (111)In, som er anvendelige til nuklearmedicinsk billeddannelse.

5-[(2-Aminoethyl)amino]naphthalen-1-sulfonsyre (EDANS) er en fluorofor, der almindeligvis er forbundet med Nω af diaminosyrer som lysin. Det bruges ofte i FRET-substrater, typisk parret med quenchere som DABCYL. EDANS har en excitationsbølgelængde på 340 nm og udsender ved 490 nm.

Endotelmonocytaktiverende polypeptid.

Ethyl, en alkylgruppe og homolog af methyl (Me), bruges til permanente N- og S-ethyleringsmodifikationer i peptider.

Epitopkortlægning (antigenepitopkortlægning) er en teknik, der bruges til at bestemme de specifikke områder (det vil sige antigenepitoper) på et antigen, der kan genkendes af antistoffer eller immunsystemet. Antigenepitoper kan opdeles i lineære epitoper og konformationelle epitoper. Gennem antigenepitopkortlægning kan vi dybt forstå sammenhængen mellem antigenets struktur og funktion, hvilket har stor betydning i vaccineudvikling, sygdomsdiagnostik, immunterapi og andre aspekter.
Nogle almindeligt anvendte antigen epitop kortlægningsmetoder omfatter:
Røntgenkrystallografi: Den kan direkte analysere antigenets tredimensionelle struktur og derved bestemme epitopens position.
Kernemagnetisk resonans: Det kan også bruges til at analysere strukturen af ​​antigenet for at bestemme epitopen.
Peptidscanningsteknik: Brug af en række overlappende syntetiske peptidsegmenter til at identificere epitopen, der binder til antistoffet.
For eksempel i vaccineforskning og -udvikling hjælper afklaring af nøgleepitoper på antigenet til at designe mere effektive vacciner og inducere et mere målrettet immunrespons; ved sygdomsdiagnose kan bestemmelse af antigenepitoperne relateret til specifikke sygdomme udvikle mere nøjagtige diagnostiske reagenser.

5-FAM (5-Carboxyfluorescein) er en fluorofor, der almindeligvis anvendes til mærkning af biomolekyler, med en excitationsbølgelængde på 490 nm og emission ved 520 nm.

Fluorescein-6-carbonyl er en fluorofor bundet til aminogrupper med en excitationsbølgelængde på 490 nm og emission ved 520 nm.

Fluorescein isothiocyanat (FITC) er en fluorofor, der reagerer med aminogrupper. Når man mærker et peptid ved dets N-terminale ende med FITC, indsættes almindeligvis en spacer som -alanin eller Ahx. FITC har en excitationsbølgelængde på 490 nm og emission ved 520 nm.

9-Fluorenylmethyl er en base-labil beskyttelsesgruppe, der bruges til O- og S-beskyttelse.

FMK, fluormethylketon, er en irreversibel hæmmer af RSK2 kinase.

9-Fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc), aminobeskyttelsesgruppen i FMOC-fastfasesyntese, kan fjernes med 20 % piperidin/DMF.

Formyl er en indolbeskyttelsesgruppe, der anvendes i Boc-SPPS. Trp(For) spaltes af HF i nærvær af en mercaptan eller af baser såsom piperidin.

Fluorescensresonansenergioverførsel (FRET) er overførsel af ikke-strålingsenergi fra en exciteret fluorofor (donor) til en passende acceptor (quencher). Overførslen afhænger af afstand, dipolorientering og spektral overlapning af donor og acceptor. I FRET-substrater er fluoroforen og quencheren forbundet via en peptidkæde. Enzymatisk spaltning øger fluorescensen ved at adskille donor og acceptor.

Fluorescens er det lys, der udsendes af et stof, der absorberer lys eller anden elektromagnetisk stråling. Dette sker, når molekyler kaldet fluoroforer absorberer fotoner af en bestemt bølgelængde, bliver exciterede og derefter udsender fotoner og vender tilbage til deres grundtilstand. Det udsendte lys har typisk en længere bølgelængde og lavere energi end det absorberede lys, hvilket resulterer i et karakteristisk fluorescensspektrum. Dette fænomen er meget udbredt til en række videnskabelige og medicinske formål, herunder mikroskopi, flowcytometri og fluorescensspektroskopi.

Gastrisk hæmmende polypeptid (GIP), også kendt som glucoseafhængigt insulinotropt peptid, tilhører sekretinfamilien af ​​hormoner. Det stimulerer insulinsekretion, hæmmer mavesyresekretion og spiller en afgørende rolle i regulering af insulinsekretion og glucosehomeostase.

L- -Carboxyglutaminsyre (Gla) dannes gennem post-translationel carboxylering af glutaminsyre, hvilket resulterer i proteiner, der er i stand til at binde calciumioner, såsom osteocalcin. Gla-holdige peptider syntetiseres ideelt ved hjælp af Fmoc solid-fase peptidsyntese (SPPS), da Gla kan gennemgå decarboxylering for at give glutaminsyre i nærvær af stærke syrer.

Glukagon-lignende peptider er medlemmer af glucagon-superfamilien af ​​peptidhormoner afledt fra den C-terminale region af proglucagon. De syntetiseres primært af intestinale L-celler.

Gonadotropin-releasing hormon (LHRH) er et decapeptidhormon, der produceres i hypothalamus neurosekretoriske celler og frigives i pulserende udbrud i hypofyseportalens cirkulation. Pulserende sekretion er afgørende for reproduktive funktioner, seksuel udvikling og differentiering.

Væksthormon-releasing hormon (GHRH), også kendt som somatorelin, er et hypothalamus peptidhormon, der stimulerer hypofysen til at frigive og syntetisere væksthormon.

Væksthormon-releasing hormon (GHRH), også kendt som somatorelin, er et hypothalamus peptidhormon, der stimulerer hypofysen til at frigive og syntetisere væksthormon.

Humant leukocytantigen (HLA) refererer til en gruppe proteiner, der findes på overfladen af ​​celler, og som spiller en afgørende rolle i immunsystemets genkendelse af fremmede stoffer. De er kodet af generne for det store histokompatibilitetskompleks (MHC) hos mennesker og er essentielle for præsentationen af ​​antigener til T-celler, hvilket gør det muligt for immunsystemet at skelne mellem selv- og ikke-selv-celler. HLA-molekyler er meget forskellige og polymorfe, hvilket bidrager væsentligt til individuelle immunresponser og modtagelighed for autoimmune sygdomme og transplantatafstødning.

2-hydroxy-4-methoxybenzyl er en syrelabil formamidbeskyttelsesgruppe, der bruges til reversibel rygradsmodifikation i peptidsyntese. Det er inkorporeret som en aminosyre eller Fmoc-Hmb-dipeptid (Fmoc-Xaa-HmbYaa-OH) under fastfase Fmoc-peptidsyntese (SPPS), hvilket forhindrer aggregering og muliggør effektiv peptidforlængelse. Hmb hjælper også med cykliseringsreaktioner og forhindrer asparagindannelse.

L-Homoarginin er en homolog af L-arginin, forkortet til Har, og kan findes i plasma og urin. Homoarginin er resultatet af guanidinering af lysin, som også kan udføres på peptider og proteiner.

Homocitrullin er en homolog af L-citrullin, forkortet til Hci, og kan påvises i human urin.

L-homocystein er en homolog af cystein, forkortet til Hcy, og produceres ved demethylering af methionin. Forhøjede Hcy-niveauer i blodet er en risikofaktor for kardiovaskulære og neurodegenerative sygdomme. I modsætning til Cys-derivater racemiserer Hcy-derivater ikke under kobling, og det gør -elimin heller ikke.

Homologer af L-leucin, forkortet Hle.

Homophenylalanin, en homolog af phenylalanin, forkortet til Hph, er en bestanddel af ACE- og reninhæmmere. Fmoc-Homophe-OH er et potentielt antiinflammatorisk lægemiddel.

L-homoprolin eller L-picolsyre, forkortet til Pip eller Hpr. Prolinhomologen Hpr er et nedbrydningsprodukt af L-lysin. Begge enantiomerer kan påvises i humant plasma. Da prolinrester i høj grad påvirker konformationen af ​​peptidet, kan erstatning af Pro med Hpr (eller azetidin-2-carboxylsyre (Aze)) modulere dets sekundære struktur.

L-transhydroxyprolin produceres post-translationelt ved oxidation af prolin. Hyp er en vigtig bestanddel af kollagen og muslingeprotein.

Isoserin, en isomer af L-serin, er en -aminosyre.

ivDde, en aminobeskyttelsesgruppe, kan afbeskyttes og spaltes med 2% hydrazinhydrat i DMF. ivDde er mere stabil end Dde til hyppige multiple piperidinbehandlinger under Fmoc-SPPS. Nω-ivDde kan fjernes selektivt fra Dap, Dab Orn eller Lys, hvilket muliggør post-syntetisk on-resin modifikation af Nω-aminogruppen.

Keyhole limpet hemocyanin (KLH) er et stort iltbærende multisubunit metalloprotein, der findes i hæmolymfen af ​​kæmpe keyhole limpet hæmocyanin. Som en antigenbærer øger KLH sædvanligvis immunogenicitet og antigenfikserende evner ved at koble målpolypeptidsekvenser, hvilket signifikant fremmer dannelsen af ​​effektive, specifikke og funktionelle antistoffer.

Luteiniserende hormon-frigivende hormon (LHRH eller GnRH) er et decapeptidhormon, der syntetiseres af neurosekretoriske celler i hypothalamus og frigives pulserende til hypofyseportalens cirkulation. Pulserende sekretion er afgørende for reproduktiv funktion, seksuel udvikling og differentiering.

I peptiddesign og -syntese kan forskere indsætte en linker mellem biotinet eller fluorescensen og peptiderne. En almindelig hydrofob spacer er aminohexansyre (Ahx), og en almindelig hydrofil spacer er poly(ethylen)glycol (PEG).

Frysetørringsproces, som fjerner væske fra varmefølsomme materialer. Materialet fryses, placeres under højvakuum og holdes ved lave temperaturer. Trykket skabt af vakuumet får isen til at skifte fra fast til gasformig tilstand uden at passere gennem den flydende tilstand. Peptider leveres normalt som lyofiliseret pulver.

Væskekromatografi-massespektrometri er en alsidig analytisk teknik, der integrerer væskekromatografi med massespektrometri for at give detaljerede oplysninger om sammensætningen og strukturen af ​​molekyler i komplekse prøver.

Flere antigene peptider. Multiple Antigenic Peptide er en effektiv måde at producere anti-peptid-antistoffer med høj titer og syntetiske peptidvacciner på.

Matrix-assisteret laserdesorption/ioniseringsmassespektrometri (MALDI-MS) er en analytisk teknik, der bruges til at måle masse-til-ladning-forholdet mellem ioner. Det er især nyttigt til analyse af biomolekyler som peptider, proteiner og polymerer.

Massespektrometri (MS) er en kraftfuld analytisk teknik, der bruges til at måle masse-til-ladning-forholdet (m/z) af ioner.

4-Methoxy- -naphthylamide, forkortet til MNA, er en fluorofor, der sædvanligvis er knyttet til et carboxypeptidasesubstrat i C-terminalen. Spaltet 4M NA exciterer ved 335-350 nm og udsender ved 410-440 nm

Methoxybenzensulfonyl (Mbs) er en guanidylbeskyttende gruppe, der anvendes i Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (Boc-SPPS). Denne beskyttelsesgruppe kan afbeskyttes ved spaltning med hydrogenfluorid (HF).

4-Methylbenzyl (Mbzl) er en sulfhydrylbeskyttelsesgruppe, der bruges i Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (Boc-SPPS). Mbzl er mere stabil end methoxybenzyl (Mob) under hyppige trifluoreddikesyre (TFA) behandlinger og kan fjernes ved hydrogenfluorid (HF) spaltning.

(7-Methoxycoumarin-4-yl)eddikesyre (Mca) er en fluorofor, der kan kobles til en aminogruppe.
Mca binder til dinitrophenyl (Dnp) til fluorescensresonansenergioverførsel (FRET) substrater. Excitationsbølgelængden er 325 nm, og emissionsbølgelængden er 392 nm.

Melanin-koncentrerende hormon (MCH) er et cyklisk neuropeptid, som først blev isoleret fra fisk og rotter. MCH er primært involveret i regulering af hudpigmentering hos teleostfisk og fodringsadfærd hos pattedyr.

Methyl, den enkleste alkylsubstituent, er involveret i N-, O- og S-methylering, som udgør permanente modifikationer af peptidet.

3-Methoxysuccinyl, svarende til deamineret Asp(OMe), er en polær N-terminal blokerende gruppe, der almindeligvis er inkorporeret i carboxypeptidasesubstrater.

Methylering er en post-translationel modifikation (PTM) af peptider og proteiner, hvor en methylgruppe (-CH3) er enzymatisk tilføjet til specifikke aminosyrerester, almindeligvis lysin (Lys), arginin (Arg), histidin (His) eller glutamat ( Glu). Denne modifikation kan signifikant påvirke proteinfunktion, stabilitet og interaktioner med andre molekyler og derved spille en afgørende rolle i regulering af forskellige cellulære processer, herunder genekspression, signaltransduktion og protein-protein-interaktioner.

Det store histokompatibilitetskompleks (MHC) er en genetisk region, der indeholder gener, der koder for MHC-molekyler. Disse molekyler spiller en afgørende rolle i immunsystemet og i autoimmunitet. Hos mennesker er dette kompleks også kendt som det humane leukocytantigen (HLA) system.

MHC klasse I (MHC I) molekyler er proteiner på celleoverflader, der præsenterer peptider inde fra cellen til cytotoksiske T-celler. Dette hjælper immunceller med at genkende og ødelægge inficerede eller unormale celler, hvilket er afgørende for immunforsvaret mod patogener og kræft.

MHC klasse II (MHC II) molekyler er celleoverfladeproteiner, der præsenterer peptider afledt af fremmede stoffer til hjælper-T-celler. Denne interaktion er afgørende for at koordinere immunresponser og aktivere andre immunceller mod patogener.

Monomethyleret arginin (MMA) er en post-translationel modifikation, hvor en enkelt methylgruppe (-CH3) sættes enzymatisk til guanidino-nitrogenet i en argininrest i et peptid eller protein

3-mercaptopropylamin, kan bruges som en peptidligand eller modifikator i forskellige biokemiske og biomedicinske anvendelser.

Myristoylering er en lipidmodifikationsproces, hvor en myristoylgruppe, der består af en 14-carbon-mættet fedtsyre, er kovalent bundet til peptidets N-terminale ende. Denne modifikation tjener til at forankre proteinet til cellemembranen, hvilket letter dets lokalisering og deltagelse i forskellige cellulære processer.

-(1-naphthyl)-L-alanin er et upolært aminosyrederivat svarende til phenylalanin, men med en naphthylgruppe i stedet for en phenylgruppe.

-(2-Naphthyl)alanin er et upolært aminosyrederivat svarende til phenylalanin, men med en naphthylgruppe i stedet for en phenylgruppe.

3-nitrobenz-2-oxa-1, 3-diazol (NBD) introduceres sædvanligvis ved at konjugere reagenset NBD-Cl til peptidet. NBD-mærkede peptider er bredt udvalgt for deres anvendelighed i undersøgelser med fokus på membraner og cellebiologi.

N-ethylamid kan betragtes som en decarboxyleret form af C-terminal alanin. I LHRH-agonisten buserelin tjener NHEt som en analog af C-terminalt glycinamid. Peptid N-ethylamid er resistent over for nedbrydning af carboxypeptidaser.

L-norleucin (Nle) er en stabil isoster af L-methionin. Når den biologiske aktivitet af et peptid er kompromitteret på grund af sulfoxiddannelse, kan Nle erstattes med Met uden typisk at ændre dets funktionelle adfærd.

NOTA, 1,4,7-triazacyclononan-1,4,7-trieddikesyre, er en bifunktionel chelator, der fungerer som en ramme for konstruktion af PET-billeddannelsesværktøjer. Det bruges også i probedesign og signalforstærkning gennem multivalente effekter og har potentielle anvendelser som et diagnostisk galliumradiofarmaceutikum.

N-Me refererer normalt til N-methylering, en kemisk modifikation, hvor en methylgruppe (-CH 3 ) er bundet til et nitrogenatom i molekylet, såsom N-Me-Gly, N-Me-Ser, N-Me -Tyr, N-Me-Thr, N-Me-Asp, N-Me-Glu, N-Me-Ala, N-Me-Phe, N-Me-Leu, N-Me-Ile, N-Me-Val, N-Me-Met, N-Me-Nle, N-Me-Nva osv.

NODAGA,1,4,7-triazacyclononan,1-glutarsyre-4,7-dieddikesyre, er en fremragende bifunktionel chelator til design og udvikling af organometalliske radiofarmaceutiske midler, der tilbyder betydelige potentiale for anvendelser inden for billeddiagnostik og målrettet strålebehandling.

2-Nitrophenylthio (Nps) er en S-beskyttende gruppe, der bruges i Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (Boc-SPPS). Det kan spaltes af thioler, specifikt gennem den frie sulfhydrylgruppe af cystein (Cys), hvilket fører til samtidig dannelse af en disulfidbinding.

Neuropeptid Y (NPY) er et fremtrædende neuropeptid i hjernen og en del af neuropeptid Y-familien, som omfatter pancreaspolypeptid (PP) og peptid YY (PYY).

2-Nitro-2-pyridylsulfenyl (Npys) er en S-beskyttende gruppe, der er kompatibel med Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (Boc-SPPS). Npys kan spaltes af thioler, specifikt gennem den frie sulfhydrylgruppe af cystein (Cys), hvilket resulterer i den samtidige dannelse af en disulfidbinding.

Norvalin er en upolær alifatisk aminosyre og en homolog af -aminosmørsyre (Abu).

-Naphthylamide er en fluorofor, der almindeligvis anvendes i carboxypeptidase-substrater, typisk forbundet ved C-terminalen af ​​peptider. Spaltet NA exciterer ved 330 nm og udsender ved 370 nm.

-Naphthylamide er en fluorofor, der almindeligvis anvendes i carboxypeptidase-substrater, typisk forbundet ved C-terminalen af ​​peptider. Spaltet NA ved 320-340 nm, emission ved 410-420 nm.

Allylester er en carboxylbeskyttelsesgruppe, der er kompatibel med både Fmoc- og Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (SPPS). I lighed med Aloc kan allylestere selektivt fjernes ved behandling med Pd(PPh3)4. I Fmoc-SPPS er Asp(OAll) modtagelig for basekatalyseret dannelse af aspartimid.

Benzylester, en carboxylbeskyttelsesgruppe, kan fjernes ved katalytisk hydrogenering (f.eks. H2/Pd) eller stærke syrer.

OcHex er standard carboxylbeskyttelsesgruppen, der anvendes i Boc-baseret fastfase peptidsyntese (Boc-SPPS).

4-(N-[1(4,4-dimethyl-2,6-dioxocyclohexyliden)-3-ethylbutyl]amino)benzylester (ODmab) er en carboxylbeskyttende gruppe anvendt i Fmoc-baseret fastfase peptidsyntese (Fmoc-SPPS). Det kan spaltes og afbeskyttes ved hjælp af 2% hydrazinhydrat i DMF.

2,4-Dimethoxybenzylester er en yderst syrelabil carboxylbeskyttelsesgruppe, der kan fjernes ved hjælp af 1 % TFA i dichlormethan.

Ethylester, På grund af de strenge betingelser, der kræves til fjernelse af ethylestere, kan modificering af peptider med ethylestere øge deres lipofilicitet og stabilitet.

9-Fluorenylmethylester er en base-labil carboxylbeskyttelsesgruppe, der kan fjernes ved hjælp af piperidin i DMF.

Hexylestere, På grund af de stringente betingelser, der kræves til fjernelse af ethylestere, kan modificering af peptider med ethylestere øge deres lipofilicitet og stabilitet.

L-Otahydroindol-2-carboxylsyre (Oic) er en ikke-polær hindret aminosyre. Indsættelsen af ​​denne prolin-relaterede aminosyre i polypeptidsekvensen påvirker kraftigt konformationen af ​​peptidet.

Methylestere er semi-permanente C-terminale beskyttelsesgrupper i væskefasesyntese, og de kan omdannes til peptidhydrazider, forstadier til reaktive peptidazider. Azidkobling er fortsat den mest populære fragmentkoblingsmetode i væskefase-peptidsyntese.

3-Methylpent-3-ylester (OMpe) er en syrelabil carboxylbeskyttelsesgruppe, der ofte anvendes til at beskytte carboxylgruppen i asparaginsyre (Asp) i Fmoc-baseret fastfase peptidsyntese (Fmoc-SPPS) ).Denne mere sterisk krævende tert-butylesteranalog blev udviklet specifikt til at reducere basekatalyseret asparagimiddannelse.

Ortho-nitrophenylestere af Boc- eller Z-aminosyrer er præaktiverede derivater, der anvendes til syntese af peptidopløsninger.

Ornithin (Orn) fremstilles af arginin under urinstofcyklussen og kan også ses i peptider som et argininnedbrydningsprodukt. Orndannelse via acylering af guanidindelen af ​​arginin er en almindelig bireaktion i peptidsyntese.

Hydroxysuccinimidester (OSu, forkortet som NHS) er et præaktiveret aminosyrederivat, der almindeligvis anvendes i peptidsyntese, især peptidmodifikation. OSu-estere er sikre, ikke-steriske, kompatible med vandige systemer og nemme at håndtere.

Tert-butylester, en syrelabil carboxylbeskyttelsesgruppe for aminosyrer i peptidsyntese.

4-aminobenzoic acid (para-aminobenzoic acid), kan bruges til syntese af antistof-lægemiddel-konjugerede linkere. For eksempel er Mal-PEG2-Val-Cit-PABA en spaltbar antistoflægemiddelkonjugat-linker (ADC).

PABC (para-aminobenzylcarbamat) er en kemisk forbindelse, der anvendes til syntese af antistof-lægemiddelkonjugater (ADC'er) som en linker. Det letter tilknytningen af ​​lægemidler til antistoffer på en kontrolleret måde, hvilket muliggør målrettet lægemiddellevering i cancerterapier og andre biomedicinske anvendelser. For eksempel er Mc-Val-Cit-PABC-PNP en cathepsin-spaltelig linker, der anvendes i antistof-lægemiddelkonjugater (ADC'er).

Hypofyse-adenylat-cyclase-aktiverende polypeptid (PACAP) er et stærkt konserveret neuropeptid, der fremtrædende udtrykkes i hele pattedyrshjernen. Det udøver sine biologiske virkninger ved at øge intracellulære cykliske AMP-niveauer gennem receptorinteraktion.

Palmitoyl, en ikke-polær acylgruppe introduceret ved N-terminalen eller siden. Palmitoylering er også blevet observeret som en post-translationel modifikation af proteiner.

Phenylacetamid-methylharpiks er en harpiks designet specifikt til Boc-baseret fastfase-peptidsyntese (Boc-SPPS). Peptider syntetiseret på denne harpiks kan frigives ved hjælp af HF-spaltning.

I antistof-lægemiddelkonjugater (ADC'er) forbinder linkeren antistoffet til den cytotoksiske nyttelast. Valget af nyttelast er kritisk, da det bestemmer effektiviteten og specificiteten af ​​ADC'er ved levering af terapi til målvæv gennem specifikke frigivelsesmekanismer.

2,2,4,6,7-Pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl (Pbf) er den foretrukne guanidino-beskyttelsesgruppe, der anvendes i Fmoc-baseret fastfase-peptidsyntese (Fmoc-SPPS). Det udviser lidt højere syre-labilitet sammenlignet med Pmc.

Penicillamin er en analog af L-cystein karakteriseret ved substitution af en methylgruppe (-CH3) med en carboxylsyre (-COOH).

Peptid-selvsamling er, når peptider naturligt arrangerer sig selv i ordnede strukturer uden ekstern indgriben. denne proces er drevet af ikke-kovalente interaktioner såsom hydrogenbinding, hydrofobe interaktioner, elektrostatiske kræfter og π-π-stabling. Peptid-selvsamling kan føre til dannelsen af ​​forskellige nanostrukturer, herunder fibre, kugler, plader og geler, som har anvendelser inden for materialevidenskab, bioteknologi og medicin.

Phenylacetyl (Phenylac eller Phac) er en acylgruppe, der typisk er forbundet ved N-terminalen af ​​peptider, karakteriseret ved lavere polaritet sammenlignet med acetyl (Ac). Det udgør en permanent modifikation af peptider.

phenylglycin (Phg) er et aminosyrederivat, hvor en phenylgruppe erstatter hydrogenatomet i glycinmolekylet

Peptid histidin isoleucin (PHI), et svinepeptid relateret til VIP og sekretin.

Peptid histidin methionin (PHM), et humant peptid relateret til VIP.

Det isoelektriske punkt (pI) er defineret som det pH-niveau, hvor proteinet/peptidet har en nettoladning på nul (Smoluch et al., 2016).

2,2,5,7,8-Pentamethylchroman-6-sulfonyl (Pmc) er en guanidinylbeskyttelsesgruppe, der almindeligvis anvendes i Fmoc-baseret fastfase-peptidsyntese (Fmoc-SPPS). Det er kendt for at være lidt mindre syrelabilt sammenlignet med Pbf.

p-Nitroanilin, en kromofor, er typisk konjugeret til C-terminalen af ​​carboxypeptidasesubstrater. Absorptionen af ​​det frigjorte p-nitroanilin måles almindeligvis ved bølgelængder omkring 405 eller 410 nm.

L-Propargylglycin (Pra) produceres af mikroorganismer. Denne aminosyre, der er karakteriseret ved dens tredobbelte bindingsstruktur, er højt anset som en grundlæggende enhed til syntetisering af peptider, der er i stand til at indgå i "klikkemi"-reaktioner, hvilket tiltrækker betydelig opmærksomhed i feltet.

Parathyroidhormon (PTH) er et peptidhormon, der frigives af biskjoldbruskkirtlerne, og som er afgørende for at opretholde calcium- og fosforhomeostase i den ekstracellulære væske.

Post-translationelle modifikationer (PTM'er) af proteiner tilføjer funktionelle grupper eller proteiner, skærer regulatoriske underenheder eller nedbryder hele proteiner. Disse ændringer, som phosphorylering, glycosylering, methylering, acetylering, lipidering, ubiquitinering, nitrosylering og proteolyse, påvirker, hvordan celler fungerer normalt og under sygdom. At forstå PTM'er er afgørende for grundforskning og finde nye behandlinger.

pyroglutaminsyre, også kendt under forkortelser som Pgl, Glp, pGlu eller

phenylazobenzylmethoxycarbonyl er en kromofor N-beskyttende gruppe, der anvendes i peptidsyntese, spaltes ved katalytisk hydrogenering eller stærk syre. Det udviser maksimale absorptionsbølgelængder ved 229 nm, 320 nm og 441 nm.

Et quencher-par består af et fluorescerende molekyle (fluorofor) og et quencher-molekyle, der bruges i fluorescensbaseret forskning og analyser. Slukkeren absorberer det lys, der udsendes af fluoroforen, og reducerer dens fluorescens. Når fluoroforen og quencheren adskilles, såsom gennem en biokemisk reaktion, øges fluorescenssignalet. Dette giver forskere mulighed for at måle ændringer og interaktioner i realtid. Denne teknik er almindeligt anvendt i applikationer som real-time PCR, molekylære prober og FRET (Förster Resonance Energy Transfer) assays.

Fluor-18 er en radioligand, der almindeligvis bruges til PET-billeddannelse til at vurdere glukosemetabolisme i væv og bruges almindeligvis til kræftdiagnostik og hjernebilleddannelse.

Et tilfældigt peptidbibliotek er en samling af mange korte peptidsekvenser genereret tilfældigt. Hvert peptid i biblioteket har et specifikt antal aminosyrer med tilfældigt bestemte sekvenser, hvilket skaber en bred vifte af peptidmolekyler. Forskere bruger disse biblioteker til at screene for peptider med specifikke egenskaber, biologiske aktiviteter eller interaktioner med målmolekyler. De er især nyttige i lægemiddelopdagelse, immunologi og undersøgelser af protein-protein-interaktioner, der hjælper med at identificere nye terapeutiske midler og forstå komplekse biologiske processer.

En rest er en individuel aminosyre i et peptid eller protein. Da aminosyrer forbindes gennem peptidbindinger for at danne disse kæder, kaldes hver aminosyreenhed en rest. Dette udtryk bruges, fordi hver aminosyre under dannelsen af ​​peptidbindingen mister et vandmolekyle (H2O), og efterlader det, der omtales som en rest.

Harpiks er en uopløselig polymer, der anvendes i fast-fase peptidsyntese (SPPS) som en fast støtte til kontinuerlig tilsætning af aminosyrer. Harpiksperler giver en stabil og inert overflade, hvortil de oprindelige aminosyrer er kovalent bundet, hvilket gør det muligt at bygge peptidkæden rest-for-rest.

Rhodamin B er et klart pink til rødt farvestof med en excitationsbølgelængde normalt omkring 540-570 nm og et udsendt lysområde på 560-580 nm. Det er sædvanligvis konjugeret til peptidsekvensen via den N-terminale aminogruppe af peptidet

Omvendt fase højtydende væskekromatograf.

Structure-Activity Relationship (SAR) lægemidler udvikles ved at studere forholdet mellem et lægemiddels kemiske struktur og dets biologiske aktivitet.

Sarcosin, den enkleste N-alkylerede aminosyre.

Symmetrisk dimethylarginin(SDMA, Arg(Me)2), Fmoc-Arg(Me)2-OH (symmetrisk) kan anvendes direkte til syntese af peptider, der indeholder symmetrisk dimethylarginin.

Fastfase peptidsyntese (SPPS) er en metode til kemisk syntese af peptider, hvor peptider samles trinvist på en fast understøtning eller harpiks ved sekventielt at tilføje beskyttede aminosyrer. SPPS omfatter to strategier: Fmoc-SPPS og Boc-SPPS, som adskiller sig i valget af N-aminogruppebeskyttelsesgrupper (Fmoc eller Boc) og sidekædebeskyttelsesgrupper. Den valgte type N-aminobeskyttelsesgruppe dikterer sidekædebeskyttelsesstrategien og betingelserne for den endelige spaltning af peptidet fra harpiksen.

Statin, forkortet til Sta, er en ikke-protein aminosyre, der ofte bruges i design af peptidmimetika, især i syntesen af ​​proteasehæmmere.

Tert-Butylthio (StBu) er en S-beskyttende gruppe, der spaltes ved fosphinreduktion og er kompatibel med Boc-SPPS.

Succinyl er en polær N-terminal modifikation, der svarer til deamineret aspartat og er typisk inkorporeret i carboxypeptidasesubstrater.

TAMRA, også forkortet som TMR, er en fluorofor, der kan bindes til en aminogruppe. Det bruges ofte i kombination med FAM til FRET-substrater. TAMRA har en excitationsbølgelængde på 485 nm og en emissionsbølgelængde på 535 nm.

Tert-butyl er en syrelabil beskyttelsesgruppe, der almindeligvis anvendes til alkoholer og phenoler, som kan spaltes ved hjælp af trifluoreddikesyre (TFA).

Triethylammoniumphosphat er en buffer, der anvendes i omvendt fase HPLC mobile faser.

Trifluoreddikesyre (TFA) blev anvendt til peptidspaltning fra harpiks i Fmoc-SPPS og til fjernelse af tBu-afledte beskyttelsesgrupper.

Trifluormethansulfonsyre (TFMSA) er en stærkere syre end TFA. TFMSA kan bruges som et sikrere alternativ til meget giftig HF til det sidste spaltningstrin i Boc-SPPS-strategien.

L-tert-leucin (Tle) er en upolær aminosyre med sterisk krævende sidekæder, der destabiliserer -helixer.

2,4,6-Trimethoxybenzyl er en syrelabil Asn- og Gln-amid-beskyttelsesgruppe, der anvendes i Fmoc-SPPS.

Tosyl bruges som beskyttelsesgruppe for guanidin og imidazol i Boc-SPPS og kan fjernes med Na/NH3

Trityl (Trt) er en syrelabil beskyttelsesgruppe, der anvendes til Asn-, Cys-, Gln- og His-rester i Fmoc-SPPS. Det kan fjernes selektivt ved hjælp af trifluoreddikesyre (TFA).

Rene peptider findes typisk i en hvid pulvertilstand efter frysetørring.

Vasoactive intestinal peptide (VIP) er et 28-aminosyrepeptid, der tilhører glucagon-ghrelin-secretin-peptid-superfamilien.

9-Xanthydryl (Xan) er en syrelabil amidbeskyttelsesgruppe, der anvendes til Asn- og Gln-rester i Boc-SPPS. Xan kan fjernes selektivt ved hjælp af TFA.

Når peptidet er mærket med FAM-fluorescein, udviser det lyofiliserede pulver typisk et gult udseende.

Z-benzyloxycarbonyl, forkortet som Z eller Cbz, bruges som en aminobeskyttelsesgruppe i peptidsyntese. Det kan fjernes ved hjælp af hydrogenolyse eller stærke syrer som ren HF eller HBr/eddikesyre.